Thuốc kháng histamin được phân loại theo nhóm receptor của histamin mà nó đối kháng. Bao gồm loại thuốc kháng receptor H1, H2, H3, H4. Trong đó chỉ có kháng histamin H1, H2 là có tầm quan trọng trong điều trị, đặc biệt điều trị dị ứng hay chống lại viêm dạ dày.

Thuốc kháng histamin H1

Trên lâm sàng thuốc kháng H1 dùng ngăn ngừa các biểu hiện dị ứng, ngăn ngừa chứng say tàu xe (Scopolamin). Vài thuốc kháng H1 khác (Doxylamin) còn có thể dùng để điều trị ốm nghén, chúng có tác dụng chống nôn và dị ứng.

Thuốc kháng histamin H1 có hai loại là thuốc thế hệ 1 và thuốc thế hệ 2. Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 gồm: promethazin hydroclorid, clorpheniramin maleat (dạng bào chế riêng hoặc kết hợp trong một số thuốc điều trị cảm cúm), brompheniramin maleat, diphenhydramin hydroclorid, hydroxyzin hydroclorid...

Một số thuốc thế hệ 2: loratadin, cetirizin hydroclorid, fexofenadin, acrivastin.

Các thuốc kháng histamin thế hệ II có tác dụng kéo dài, khác với kháng histamin cũ có thời gian tác dụng tương đối ngắn, trừ một số (thí dụ promethazin) có tác dụng kéo dài tới 12 giờ.

Tất cả các thuốc kháng histamin thế hệ I đều gây buồn ngủ, nhất là alimemazin (trimeprazin) và promethazin gây buồn ngủ nhiều, trong khi đó chlorpheniramin (Chlorpheniramin maleat) và cyclizin có thể ít gây buồn ngủ hơn. Tác dụng gây buồn ngủ này đôi khi được dùng để điều trị ngứa do dị ứng hoặc không do dị ứng.

Các kháng histamin mới như acrivastin, cetirizin, desloratadin, fexofenadin, levocetirizin, loratadin, mizolastin và terfenadin ít gây buồn ngủ và tổn thương tâm thần – vận động hơn các kháng histamin cũ, vì các thuốc trên rất ít qua hàng rào máu não. Terfenadin có thể gây loạn nhịp tim nguy hiểm.[5]

Thuốc kháng histamin H2

Các thuốc kháng thụ thể histamin H2 gồm cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Chúng ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 ở tế bào thành dạ dày, nên ức chế bài tiết cả dịch acid cơ bản (khi đói) và dịch acid do kích thích (bởi thức ăn, histamin, cafein, insulin…). Các thuốc nhóm này có tác dụng làm liền các vết loét dạ dày và tá tràng, làm giảm bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

Dùng thuốc kháng thụ thể H2 phối hợp với kháng sinh để điều trị loét dạ dày – tá tràng có H. pylori dương tính, làm vết loét liền nhanh và ngăn chặn tái phát. Những trường hợp rối loạn tiêu hoá (đầy bụng, khó tiêu, ợ nóng, ợ chua…) chưa chẩn đoán được nguyên nhân, có thể điều trị bằng kháng thụ thể H2 ở người trẻ, nhưng phải thận trọng ở người già vì có thể do ung thư dạ dày.[6]

Thuốc kháng histamin H3

Thuốc kháng histamin H3, là dược phẩm ngăn chận ảnh hưởng của Histamin tại thủ thể histamin H3. Hiện thời Betahistin, mà đồng thời cũng cạnh tranh với thụ thể H1, được ứng dụng vào các trường hợp bị chóng mặt.[7] Những dược phẩm, thí dụ như Cipralisant, còn trong giai đoạn thử nghiệm. Thuốc kháng histamin H3 ngoài ra còn có thể được dùng để chữa bệnh ADHD, hội chứng ngủ rũ và bệnh Alzheimer.[8]

Thuốc kháng histamin H4

Đây là nhóm thuốc thực nghiệm và chưa có một ứng dụng lâm sàng xác định, mặc dù một số loại thuốc hiện đang được thử nghiệm trên người. Kháng H4 có vai trò điều hòa miễn dịch.